Lorsque l'homme s'alimente, il absorbe non seulement des substances que l'organisme peut utiliser pour sa croissance et son équilibre énergétique, mais aussi des substances physiologiquement inutiles ou même toxiques, ces dernières étant inhalées, le cas échéant, avec I''air respiré. L'organisme est à même de discerner les substances utilisables des autres au moment où elles sont absorbées, lors du métabolisme et lorsqu'elles sont excrétées. Ce processus débute lors de l'ingestion alimentaire :

L'odeur et le goût de nombreuses substances toxiques empêchent leur absorption ou provoquent des vomissements (cf. p.204). Les substances utiles sont ensuite scindées et absorbées dans le tube digestif du fait de la spécificité des enzymes digestives et des mécanismes de réabsorption, tandis que les substances physiologiquement inutiles ne sont guère absorbées par l'épithélium intestinal et sont éliminées dans les fèces.

Les substances absorbées dans l'intestin parviennent jusqu'au foie qui, dès le premier passage dans la circulation portale, peut déjà capter jusqu'à 95 % d'une substance donnée. Les groupes de substances citées plus haut sont à nouveau différenciés dans la cellule hépatique : les produits utiles sont stockés dans la cellule ou sont métabolisés.

Le foie est en outre en mesure de rendre inoffensives des substances inutiles ou toxiques (« détoxication ») :

Le foie dispose pour cela de plusieurs mécanismes : après action enzymatique par addition d'un groupe OH ou COOH, ces produits se combinent avec l'acide glycuronique, un sulfate, un acétate ou des acides aminés ; les substances ainsi formées peuvent être sécrétées de façon active dans la bile et parviennent ainsi jusqu'à l'intestin où elles sont pour la plupart éliminées dans les fèces. Pour les substances devant être excrétées, un second mécanisme utilise le glutathion comme accepteur : des enzymes spécifiques combinent des substances aussi toxiques ou cancérigènes que le chloroforme, l'iodure de méthyle, les époxydes, le naphtalène, le phénanthrène, etc. au glutathion, et ces composés sont ensuite excrétés par le rein sous forme d'acides mercapturiques.

Le poumon peut aussi servir d'organe excréteur. Il agit comme un filtre pour le sang qui, venant du tube digestif, est passé dans le foie. Le poumon peut en particulier capter les substances liposolubles (comme la sérotonine, la méthadone) avant de les inactiver et de les excréter en partie au niveau de la muqueuse bronchique. Le cerveau, particulièrement sensible à ces substances, est ainsi protégé.

Une fraction des substances absorbées dans l'intestin arrive telle quelle dans la circulation générale où elle devient disponible pour les cellules des autres organes ; il se produit. là aussi, une nouvelle sélection. Les cellules nerveuses ou musculaires par exemple absorbent, par des mécanismes de transport spécifiques, les substances qui sont nécessaires à leur propre métabolisme.

Enfin, le rein exerce un contrôle efficace sur la composition du sang, car son débit représente une part importante du débit cardiaque.

Les tubules rénaux se comportent de façon tout à fait analogue : les substances inutilisables et toxiques se trouvant dans le sang ne sont guère réabsorbées après la filtration glomérulaire et sont donc excrétées dans l'urine. Il en est ainsi par exemple des produits résultant du métabolisme des substances azotées. Les acides organiques ou les bases inutiles ou néfastes pour l'organisme sont sécrétés dans le tubule par un processus de transport actif. Par contre, des substances essentielles pour l'organisme (comme le glucose, les acides aminés, etc.) sont réabsorbées par des systèmes de transport propres au rein et à l'intestin et sont donc protégées contre toute excrétion.

Le plexus choroïde des ventricules cérébraux et le tractus uvéal de l'œil peuvent transporter ces mêmes anions organiques hors du tissu et vers le sang, à la manière dont le foie et le rein le font pour ces ions hors du sang et dans la bile ou l'urine respectivement.